{"id":22438,"date":"2025-02-16T14:53:06","date_gmt":"2025-02-16T13:53:06","guid":{"rendered":"https:\/\/bmscience.net\/blog\/?p=22438"},"modified":"2025-05-06T15:38:39","modified_gmt":"2025-05-06T13:38:39","slug":"anestetici-locali-meccanismo-dazione-proprieta-e-tossicita","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/www.bmscience.net\/blog\/anestetici-locali-meccanismo-dazione-proprieta-e-tossicita\/","title":{"rendered":"Anestetici locali: meccanismo d&#8217;azione, propriet\u00e0 e tossicit\u00e0"},"content":{"rendered":"\n<p>Gli anestetici locali rappresentano una classe di farmaci fondamentali in ambito medico, utilizzati per interrompere in modo <strong>transitorio e reversibile<\/strong> la conduzione nervosa nelle aree in cui vengono applicati. Questa azione avviene senza provocare danni strutturali ai tessuti, rendendoli strumenti sicuri ed efficaci per il controllo del dolore durante procedure mediche, odontoiatriche o chirurgiche.<\/p>\n\n\n\n<p>Dal punto di vista chimico, gli anestetici locali sono <strong>basi deboli<\/strong> costituite da un <strong>anello benzenico<\/strong> legato a un gruppo <strong>amminico<\/strong> attraverso un legame di tipo <strong>estere<\/strong> o <strong>ammide<\/strong>. Questa distinzione chimica permette di classificarli in due categorie principali:<\/p>\n\n\n\n<ol class=\"wp-block-list\">\n<li><strong>amino-esteri<\/strong>: metabolizzati dalle <strong>pseudocolinesterasi plasmatiche<\/strong>. Un esempio classico \u00e8 la <strong>procaina<\/strong>;<\/li>\n\n\n\n<li><strong>amino-amidi<\/strong>: metabolizzati nel fegato attraverso un processo di <strong>dealchilazione ossidativa<\/strong>. Questa categoria include farmaci pi\u00f9 comuni come la <strong>lidocaina<\/strong> e la <strong>ropivacaina<\/strong>.<\/li>\n<\/ol>\n\n\n\n<p>Un trucco mnemonico per distinguere le due classi \u00e8 osservare il nome del farmaco: le <strong>amino-amidi<\/strong> contengono almeno una <strong>\u201ci\u201d<\/strong> prima del suffisso <strong>-caina<\/strong> (es. lidocaina, ropivacaina), mentre gli <strong>amino-esteri<\/strong> ne sono privi (es. procaina).<\/p>\n\n\n\n<figure class=\"wp-block-table\"><table class=\"has-fixed-layout\"><thead><tr><th>Classe<\/th><th>Esempi<\/th><th>Metabolismo<\/th><\/tr><\/thead><tbody><tr><td><strong>Amino-esteri<\/strong><\/td><td>Procaina<br>Clorprocaina<br>Tetracaina<br>Cocaina<\/td><td>Rapido, da parte delle <strong>pseudocolinesterasi sieriche<\/strong><\/td><\/tr><tr><td><strong>Amino-amidi<\/strong><\/td><td>Lidocaina<br>Mepivacaina<br>Prilocaina<br>Bupivacaina, levobupivacaina<br>Etidocaina<br>Ropivacaina<br>Articaina<\/td><td><strong>Dealchilazione ossidativa<\/strong><br>nel fegato<\/td><\/tr><\/tbody><\/table><\/figure>\n\n\n<div id=\"bmscience2580208697\" style=\"margin-left: auto;margin-right: auto;text-align: center;\"><script async src=\"\/\/pagead2.googlesyndication.com\/pagead\/js\/adsbygoogle.js?client=ca-pub-3495866718878812\" crossorigin=\"anonymous\"><\/script><ins class=\"adsbygoogle\" style=\"display:block;\" data-ad-client=\"ca-pub-3495866718878812\" \ndata-ad-slot=\"4682122636\" \ndata-ad-format=\"auto\" data-full-width-responsive=\"true\"><\/ins>\n<script> \n(adsbygoogle = window.adsbygoogle || []).push({}); \n<\/script>\n<\/div>\n\n\n<div id=\"rtoc-mokuji-wrapper\" class=\"rtoc-mokuji-content frame4 preset2 animation-slide rtoc_open default\" data-id=\"22438\" data-theme=\"eStar\">\n\t\t\t<div id=\"rtoc-mokuji-title\" class=\"rtoc_btn_none rtoc_center\">\n\t\t\t\n\t\t\t<span>Indice dei contenuti<\/span>\n\t\t\t<\/div><ol class=\"rtoc-mokuji decimal_ol level-1\"><li class=\"rtoc-item\"><a href=\"#rtoc-1\">Meccanismo d\u2019Azione<\/a><\/li><li class=\"rtoc-item\"><a href=\"#rtoc-2\">Propriet\u00e0 chimico-fisiche<\/a><\/li><li class=\"rtoc-item\"><a href=\"#rtoc-3\">Baricit\u00e0<\/a><\/li><li class=\"rtoc-item\"><a href=\"#rtoc-4\">Tossicit\u00e0<\/a><\/li><\/ol><\/div><h2 id=\"rtoc-1\"  class=\"wp-block-heading\">Meccanismo d\u2019Azione<\/h2>\n\n\n<div class=\"wp-block-image\">\n<figure class=\"alignright size-full is-resized\"><img loading=\"lazy\" decoding=\"async\" width=\"512\" height=\"342\" src=\"https:\/\/www.bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2025\/02\/regional-anesthesia-mechanism-of-action-of-local-anesthetic.jpg\" alt=\"\" class=\"wp-image-22473\" style=\"width:316px;height:auto\" srcset=\"https:\/\/www.bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2025\/02\/regional-anesthesia-mechanism-of-action-of-local-anesthetic.jpg 512w, https:\/\/www.bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2025\/02\/regional-anesthesia-mechanism-of-action-of-local-anesthetic-300x200.jpg 300w\" sizes=\"auto, (max-width: 512px) 100vw, 512px\" \/><\/figure>\n<\/div>\n\n\n<p>Gli anestetici locali agiscono bloccando in modo <strong>prevedibile e reversibile<\/strong> la generazione e la propagazione degli impulsi nervosi. Il loro bersaglio principale \u00e8 la porzione <strong>intracellulare dei canali del sodio<\/strong> presenti nelle membrane neuronali. Questi canali sono essenziali per la trasmissione del <strong>potenziale d\u2019azione<\/strong> lungo l\u2019assone. Quando gli anestetici locali si legano a questi canali, impediscono l\u2019ingresso degli ioni sodio, interrompendo cos\u00ec la conduzione dell\u2019impulso nervoso.<\/p>\n\n\n\n<p>L\u2019effetto \u00e8 <strong>dose-dipendente<\/strong> e influenzato dalle caratteristiche delle fibre nervose. In particolare, le fibre pi\u00f9 sottili (come le <strong>fibre C<\/strong>, responsabili della trasmissione del dolore) vengono bloccate prima rispetto a quelle di calibro maggiore (come le fibre motorie). Al contrario, il recupero della funzionalit\u00e0 nervosa avviene in ordine inverso.<\/p>\n\n\n<div id=\"bmscience1602785276\" style=\"margin-top: 15px;margin-right: 15px;float: left;\"><a href=\"https:\/\/amzn.to\/4iXPG7a\" target=\"_blank\" aria-label=\"Immagine 2025-05-13 143248\"><img loading=\"lazy\" decoding=\"async\" src=\"https:\/\/www.bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2025\/05\/Immagine-2025-05-13-143248.png\" alt=\"\"  srcset=\"https:\/\/www.bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2025\/05\/Immagine-2025-05-13-143248.png 306w, https:\/\/www.bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2025\/05\/Immagine-2025-05-13-143248-300x267.png 300w\" sizes=\"auto, (max-width: 306px) 100vw, 306px\" width=\"300\" height=\"267\"   \/><\/a><\/div>\n\n\n<p>Oltre alle iniezioni, gli anestetici locali sono disponibili anche in formulazioni topiche, come la <strong>crema EMLA<\/strong> (<em>Eutectic Mixture of Local Anesthetics<\/em>). Questa crema \u00e8 composta da una miscela di <strong>2,5% lidocaina<\/strong> e <strong>2,5% prilocaina<\/strong> e viene utilizzata per ridurre il dolore associato a procedure mediche, come il posizionamento di accessi venosi, specialmente in ambito pediatrico. Per ottenere l\u2019effetto desiderato, la crema deve essere applicata su cute <strong>sana e intatta<\/strong> almeno <strong>30 minuti<\/strong> prima della procedura.<\/p>\n\n\n\n<p>L\u2019uso degli anestetici locali richiede una buona conoscenza delle loro propriet\u00e0 farmacologiche, tra cui la durata d\u2019azione, la potenza e il profilo di sicurezza. Ad esempio, la scelta tra un amino-estere e un amino-amide pu\u00f2 dipendere dalla necessit\u00e0 di un <strong>metabolismo <\/strong>pi\u00f9 rapido (nel caso degli esteri) o di una <strong>durata d\u2019azione<\/strong> pi\u00f9 prolungata (nel caso delle amidi).<\/p>\n\n\n<div id=\"bmscience672612553\" style=\"margin-top: 15px;margin-bottom: 15px;margin-left: auto;margin-right: auto;text-align: center;\"><a href=\"https:\/\/amzn.to\/4ki3biQ\" target=\"_blank\" aria-label=\"9569efc2-fa8f-451d-8ba2-056a89d56b56._CR0,0,3000,600_SX1920_\"><img loading=\"lazy\" decoding=\"async\" src=\"https:\/\/www.bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2025\/06\/9569efc2-fa8f-451d-8ba2-056a89d56b56._CR003000600_SX1920_.jpg\" alt=\"\"  srcset=\"https:\/\/www.bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2025\/06\/9569efc2-fa8f-451d-8ba2-056a89d56b56._CR003000600_SX1920_.jpg 1920w, https:\/\/www.bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2025\/06\/9569efc2-fa8f-451d-8ba2-056a89d56b56._CR003000600_SX1920_-300x60.jpg 300w, https:\/\/www.bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2025\/06\/9569efc2-fa8f-451d-8ba2-056a89d56b56._CR003000600_SX1920_-1024x205.jpg 1024w, https:\/\/www.bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2025\/06\/9569efc2-fa8f-451d-8ba2-056a89d56b56._CR003000600_SX1920_-768x154.jpg 768w, https:\/\/www.bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2025\/06\/9569efc2-fa8f-451d-8ba2-056a89d56b56._CR003000600_SX1920_-1536x307.jpg 1536w\" sizes=\"auto, (max-width: 1920px) 100vw, 1920px\" width=\"1920\" height=\"384\"  style=\"display: inline-block;\" \/><\/a><\/div>\n\n\n<h2 id=\"rtoc-2\"  class=\"wp-block-heading\">Propriet\u00e0 chimico-fisiche<\/h2>\n\n\n\n<p>Le propriet\u00e0 chimico-fisiche degli anestetici locali giocano un ruolo cruciale nel determinarne l\u2019efficacia, la velocit\u00e0 d\u2019azione (<em>onset<\/em>), la durata dell\u2019effetto e la potenza. Tra queste, le pi\u00f9 rilevanti sono il <strong>pKa<\/strong>, la <strong>liposolubilit\u00e0<\/strong>, il <strong>legame proteico<\/strong>, la <strong>concentrazione del farmaco<\/strong> e l\u2019uso di <strong>vasocostrittori<\/strong>.<\/p>\n\n\n\n<p>Il <strong><span style=\"text-decoration: underline;\">pKa<\/span><\/strong> di un anestetico locale \u00e8 definito come il <strong>pH<\/strong> al quale il 50% del farmaco \u00e8 presente in forma <strong>ionizzata<\/strong> (idrosolubile) e il 50% in forma <strong>non-ionizzata<\/strong> (liposolubile). Poich\u00e9 gli anestetici locali sono <strong>basi deboli<\/strong>, la proporzione tra la forma ionizzata e non-ionizzata dipende dal pKa del farmaco e dal pH dell\u2019ambiente in cui si trova.<\/p>\n\n\n<div id=\"bmscience1283299774\" style=\"margin-top: 15px;margin-left: 15px;float: right;\"><div style=\"\r\n  width: 300px;\r\n  margin: 0 auto;\r\n  text-align: center;\r\n\">\r\n<div data-id='24157' class='amazon-auto-links aal-js-loading'><p class='now-loading-placeholder'>Now loading&#8230;<\/p><\/div><\/div><\/div>\n\n\n<ul class=\"wp-block-list\">\n<li><strong>Range di pKa<\/strong>: negli anestetici locali, il pKa varia tipicamente tra <strong>7,7 e 9,8<\/strong> a pH fisiologico (7,4);<\/li>\n\n\n\n<li><strong>effetto sul tempo di insorgenza (onset)<\/strong>: pi\u00f9 il pKa di un anestetico \u00e8 vicino al pH fisiologico, maggiore \u00e8 la quota di farmaco non-ionizzato (liposolubile), che pu\u00f2 attraversare rapidamente la membrana cellulare. Questo si traduce in un <strong><em>onset <\/em>pi\u00f9 rapido<\/strong>;<\/li>\n\n\n\n<li><strong>modifiche del pH<\/strong>: l\u2019aggiunta di <strong>bicarbonato di sodio<\/strong> alla soluzione anestetica aumenta il pH, favorendo la forma non-ionizzata e accelerando l\u2019inizio dell\u2019effetto. Al contrario, nei tessuti infiammati (dove il pH \u00e8 pi\u00f9 basso), la quota ionizzata aumenta, rendendo pi\u00f9 difficile il blocco nervoso e ritardando l\u2019onset.<\/li>\n<\/ul>\n\n\n\n<p>La <strong><span style=\"text-decoration: underline;\">liposolubilit\u00e0<\/span><\/strong> \u00e8 una propriet\u00e0 fondamentale che influenza la capacit\u00e0 dell\u2019anestetico di diffondersi attraverso le membrane cellulari, in particolare la membrana assonale. Maggiore \u00e8 la liposolubilit\u00e0, maggiore \u00e8 la <strong>potenza<\/strong> dell\u2019anestetico, poich\u00e9 il farmaco pu\u00f2 raggiungere pi\u00f9 facilmente i canali del sodio all&#8217;interno della cellula nervosa.<\/p>\n\n\n<div id=\"bmscience3259467167\" style=\"margin-top: 15px;margin-right: 15px;float: left;\"><a href=\"https:\/\/amzn.to\/40k3SRq\" target=\"_blank\" aria-label=\"Version 1.0.0\"><img loading=\"lazy\" decoding=\"async\" src=\"https:\/\/www.bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2025\/06\/61a93d71-8df9-4d9d-be8c-f445700918d5.jpg\" alt=\"\"  srcset=\"https:\/\/www.bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2025\/06\/61a93d71-8df9-4d9d-be8c-f445700918d5.jpg 300w, https:\/\/www.bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2025\/06\/61a93d71-8df9-4d9d-be8c-f445700918d5-180x150.jpg 180w\" sizes=\"auto, (max-width: 300px) 100vw, 300px\" width=\"300\" height=\"250\"   \/><\/a><\/div>\n\n\n<p>Il <strong><span style=\"text-decoration: underline;\">legame proteico<\/span><\/strong> degli anestetici locali con le proteine plasmatiche (come l\u2019albumina) \u00e8 un fattore determinante per la <strong>durata dell\u2019effetto<\/strong>. Un maggiore legame proteico riduce la quota di farmaco libero nel plasma, prolungando l\u2019azione anestetica. Ad esempio, la <strong>bupivacaina<\/strong> ha un elevato legame proteico, che ne spiega la lunga durata d\u2019azione rispetto ad altri anestetici.<\/p>\n\n\n\n<p>La <strong><span style=\"text-decoration: underline;\">concentrazione<\/span><\/strong> dell\u2019anestetico locale influisce direttamente sulla velocit\u00e0 di insorgenza dell\u2019effetto. Concentrazioni pi\u00f9 elevate determinano un <strong>effetto massa<\/strong>, che favorisce una diffusione pi\u00f9 rapida del farmaco attraverso le membrane cellulari, accelerando l\u2019<em>onset<\/em>.<\/p>\n\n\n\n<p>La maggior parte degli anestetici locali ha un effetto <strong>vasodilatatore<\/strong>, che aumenta il flusso ematico locale e accelera l\u2019assorbimento sistemico, riducendo la durata dell\u2019effetto. Per contrastare questo fenomeno, si aggiungono <strong><span style=\"text-decoration: underline;\">vasocostrittori<\/span><\/strong> come l\u2019<strong>adrenalina<\/strong> o la <strong>fenilefrina<\/strong>. Questi agenti riducono il flusso sanguigno locale, limitando l\u2019assorbimento sistemico e prolungando l\u2019effetto anestetico.<\/p>\n\n\n\n<p>\u00c8 importante notare che la <strong>permeabilit\u00e0 capillare<\/strong> non \u00e8 un fattore rilevante nella scelta dell\u2019anestetico, mentre lo sono le caratteristiche chimico-fisiche sopra descritte.<\/p>\n\n\n<div id=\"bmscience4065225337\" style=\"margin-top: 15px;margin-bottom: 15px;margin-left: auto;margin-right: auto;text-align: center;\"><a href=\"https:\/\/amzn.to\/3LwxOFy\" target=\"_blank\" aria-label=\"ezgif-15bd77c207ead8f7\"><img loading=\"lazy\" decoding=\"async\" src=\"https:\/\/www.bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2025\/11\/ezgif-15bd77c207ead8f7.gif\" alt=\"\"  width=\"800\" height=\"160\"  style=\"display: inline-block;\" \/><\/a><\/div>\n\n\n<h2 id=\"rtoc-3\"  class=\"wp-block-heading\">Baricit\u00e0<\/h2>\n\n\n\n<p>La <strong>baricit\u00e0<\/strong> \u00e8 una propriet\u00e0 fondamentale degli anestetici locali e dei preparati farmacologici utilizzati per l\u2019anestesia <strong>subaracnoidea<\/strong> (o spinale). Questo parametro si riferisce al <strong>peso specifico<\/strong> del farmaco rispetto a quello del <strong>liquido cerebrospinale (CSF)<\/strong>. La baricit\u00e0 influenza la distribuzione dell\u2019anestetico all\u2019interno dello spazio subaracnoideo, determinando l\u2019estensione e la selettivit\u00e0 del blocco anestetico.<\/p>\n\n\n<div id=\"bmscience2589958573\" style=\"margin-top: 15px;margin-left: 15px;float: right;\"><a href=\"https:\/\/amzn.to\/3UQ9uj7\" target=\"_blank\" aria-label=\"Version 1.0.0\"><img loading=\"lazy\" decoding=\"async\" src=\"https:\/\/www.bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2025\/08\/240363c8-b6f2-43c4-9185-08d79054686d.jpg\" alt=\"\"  srcset=\"https:\/\/www.bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2025\/08\/240363c8-b6f2-43c4-9185-08d79054686d.jpg 600w, https:\/\/www.bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2025\/08\/240363c8-b6f2-43c4-9185-08d79054686d-300x250.jpg 300w, https:\/\/www.bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2025\/08\/240363c8-b6f2-43c4-9185-08d79054686d-180x150.jpg 180w\" sizes=\"auto, (max-width: 600px) 100vw, 600px\" width=\"300\" height=\"250\"   \/><\/a><\/div>\n\n\n<p>Gli anestetici locali possono essere classificati in base alla loro baricit\u00e0 rispetto al CSF:<\/p>\n\n\n\n<ul class=\"wp-block-list\">\n<li><strong>isobarici<\/strong>: hanno un peso specifico simile a quello del CSF (circa 1,004-1,007 g\/mL). Questi farmaci tendono a rimanere <strong>localizzati<\/strong> nel punto di iniezione, senza diffondersi significativamente nelle regioni circostanti.<br>Esempio: soluzioni isobariche di bupivacaina o ropivacaina;<\/li>\n\n\n\n<li><strong>iperbarici<\/strong>: hanno un peso specifico <strong>maggiore<\/strong> rispetto al CSF. Grazie alla forza di gravit\u00e0, si distribuiscono nelle regioni <strong>declivi<\/strong> del canale midollare.<br>Esempio: soluzioni iperbariche ottenute aggiungendo glucosio sterile alla bupivacaina;<\/li>\n\n\n\n<li><strong>ipobarici<\/strong>: hanno un peso specifico <strong>inferiore<\/strong> rispetto al CSF. Tendono a risalire nelle regioni <strong>non declivi<\/strong> del canale midollare.<br>Esempio: soluzioni ipobariche di lidocaina o bupivacaina diluite con acqua sterile.<\/li>\n<\/ul>\n\n\n\n<p>La baricit\u00e0 degli anestetici locali permette di ottenere <strong>anestesie selettive<\/strong>, adattando l\u2019effetto del farmaco alle esigenze specifiche della procedura chirurgica o medica. Ecco come:<\/p>\n\n\n\n<ul class=\"wp-block-list\">\n<li><strong>anestesia omolaterale<\/strong>: utilizzando una soluzione <strong>iperbarica<\/strong> e posizionando il paziente in <strong>decubito laterale<\/strong>, l\u2019anestetico si distribuisce sul lato <strong>declive<\/strong>, ottenendo un blocco selettivo del lato omolaterale. Questo si applica soprattutto per la chirurgia ortopedica su un arto inferiore;<\/li>\n\n\n\n<li><strong>anestesia a sella<\/strong>: con soluzioni iperbariche e il paziente in posizione seduta, l\u2019anestetico si concentra nella regione <strong>sacrale<\/strong>, ideale per procedure <strong>perineali<\/strong> o urologiche;<\/li>\n\n\n\n<li><strong>anestesia controlaterale<\/strong>: utilizzando una soluzione <strong>ipobarica<\/strong> e posizionando il paziente in decubito laterale, l\u2019anestetico risale verso il lato <strong>controlaterale<\/strong>, ottenendo un blocco su quel lato ad esempio nella chirurgia di un arto superiore o toracica.<\/li>\n<\/ul>\n\n\n\n<p>Dopo l\u2019iniezione subaracnoidea, \u00e8 fondamentale <strong>monitorare la posizione del paziente<\/strong> per garantire che l\u2019anestetico si distribuisca in modo appropriato. Un posizionamento errato potrebbe portare a una diffusione indesiderata dell\u2019anestetico verso regioni <strong>toraciche<\/strong>, <strong>cervicali<\/strong> o addirittura <strong>bulbari<\/strong>, con rischi significativi per il paziente, come depressione respiratoria o instabilit\u00e0 cardiovascolare.<\/p>\n\n\n\n<p>La baricit\u00e0 ha quindi i vantaggi di:<\/p>\n\n\n\n<ul class=\"wp-block-list\">\n<li><strong>selettivit\u00e0<\/strong>: permette di ottenere un blocco anestetico mirato, riducendo l\u2019esposizione sistemica del paziente al farmaco;<\/li>\n\n\n\n<li><strong>flessibilit\u00e0<\/strong>: adattabile a diverse esigenze chirurgiche e posizioni del paziente;<\/li>\n\n\n\n<li><strong>sicurezza<\/strong>: minore rischio di effetti collaterali sistemici rispetto all\u2019anestesia generale.<\/li>\n<\/ul>\n\n\n\n<figure class=\"wp-block-table\"><table class=\"has-fixed-layout\"><thead><tr><th><strong>Anestetico Locale<\/strong><\/th><th><strong>Peso Molecolare<\/strong><\/th><th><strong>pKa<\/strong><\/th><th><strong>Liposolubilit\u00e0<\/strong><\/th><th><strong>Legame Proteico %<\/strong><\/th><\/tr><\/thead><tbody><tr><td><strong>Procaina<\/strong><\/td><td>236<\/td><td>8.9<\/td><td>0.02<\/td><td>5.8<\/td><\/tr><tr><td><strong>Clorprocaina<\/strong><\/td><td>271<\/td><td>8.7<\/td><td>0.14<\/td><td>&#8211;<\/td><\/tr><tr><td><strong>Tetracaina<\/strong><\/td><td>264<\/td><td>8.5<\/td><td>4.1<\/td><td>76<\/td><\/tr><tr><td><strong>Prilocaina<\/strong><\/td><td>220<\/td><td>7.0<\/td><td>0.9<\/td><td>&#8211;<\/td><\/tr><tr><td><strong>Etidocaina<\/strong><\/td><td>276<\/td><td>7.7<\/td><td>141<\/td><td>94<\/td><\/tr><tr><td><strong>Lidocaina<\/strong><\/td><td>234<\/td><td>7.9<\/td><td>2.9<\/td><td>64<\/td><\/tr><tr><td><strong>Mepivacaina<\/strong><\/td><td>246<\/td><td>7.8<\/td><td>0.8<\/td><td>78<\/td><\/tr><tr><td><strong>Bupivacaina<\/strong><\/td><td>288<\/td><td>8.2<\/td><td>28<\/td><td>96<\/td><\/tr><tr><td><strong>Ropivacaina<\/strong><\/td><td>274<\/td><td>8.0<\/td><td>3<\/td><td>95<\/td><\/tr><tr><td><strong>Levobupivacaina<\/strong><\/td><td>288<\/td><td>8.1<\/td><td>29<\/td><td>96<\/td><\/tr><\/tbody><\/table><\/figure>\n\n\n<div id=\"bmscience1007291171\" style=\"margin-top: 15px;margin-bottom: 15px;margin-left: auto;margin-right: auto;text-align: center;\"><div data-id='24157' class='amazon-auto-links aal-js-loading'><p class='now-loading-placeholder'>Now loading&#8230;<\/p><\/div>\r\n\r\n<\/div>\n\n\n<h2 id=\"rtoc-4\"  class=\"wp-block-heading\">Tossicit\u00e0<\/h2>\n\n\n\n<p>Gli anestetici locali sono farmaci molto sicuri se usati correttamente, ma in alcuni casi possono causare effetti indesiderati, come <strong>reazioni allergiche<\/strong> o <strong>tossicit\u00e0 sistemica<\/strong>. Questi problemi dipendono dal tipo di anestetico, dalla dose somministrata e da come viene somministrato.<\/p>\n\n\n\n<p>Le reazioni allergiche sono pi\u00f9 comuni con gli <strong>anestetici locali di tipo amino-estere<\/strong> (come la procaina) rispetto agli <strong>amino-amidi<\/strong> (come la lidocaina). Questo perch\u00e9 gli amino-esteri, una volta metabolizzati, producono una sostanza chiamata <strong>acido p-aminobenzoico (PABA)<\/strong>, che pu\u00f2 scatenare reazioni allergiche.<\/p>\n\n\n\n<ul class=\"wp-block-list\">\n<li><strong>Reazioni locali<\/strong>: possono includere eritema, orticaria  o dermatite.<\/li>\n\n\n\n<li><strong>Reazioni sistemiche (pi\u00f9 rare)<\/strong>: in casi gravi eritema generalizzato, edema, broncocostrizione, ipotensione e, nei casi pi\u00f9 estremi, collasso cardiocircolatorio.<\/li>\n<\/ul>\n\n\n<div id=\"bmscience596864400\" style=\"float: right;\"><script async src=\"\/\/pagead2.googlesyndication.com\/pagead\/js\/adsbygoogle.js?client=ca-pub-3495866718878812\" crossorigin=\"anonymous\"><\/script><ins class=\"adsbygoogle\" style=\"display:block;\" data-ad-client=\"ca-pub-3495866718878812\" \ndata-ad-slot=\"7361327101\" \ndata-ad-format=\"auto\" data-full-width-responsive=\"true\"><\/ins>\n<script> \n(adsbygoogle = window.adsbygoogle || []).push({}); \n<\/script>\n<\/div>\n\n\n<p>La <strong>tossicit\u00e0 locale<\/strong> \u00e8 rara quando gli anestetici locali vengono usati per brevi periodi. Tuttavia, un uso prolungato o ripetuto pu\u00f2 causare irritazione dei tessuti o, in casi rari, danni ai nervi.<\/p>\n\n\n\n<p>La <strong>tossicit\u00e0 sistemica<\/strong> \u00e8 la complicanza pi\u00f9 grave e di solito si verifica quando l\u2019anestetico locale viene iniettato per errore in un vaso sanguigno (somministrazione intravascolare) o quando si supera la dose massima raccomandata. In questi casi, l\u2019anestetico entra in circolo in grandi quantit\u00e0, causando effetti su due sistemi principali: il <strong>sistema nervoso centrale (SNC)<\/strong> e il <strong>sistema cardiovascolare<\/strong>.<\/p>\n\n\n\n<p>I sintomi neurologici iniziano in modo lieve e possono progredire rapidamente:<\/p>\n\n\n\n<ul class=\"wp-block-list\">\n<li>sensazione di testa leggera o stordimento;<\/li>\n\n\n\n<li>sapore metallico in bocca;<\/li>\n\n\n\n<li>ronzii alle orecchie (tinniti);<\/li>\n\n\n\n<li>disturbi visivi;<\/li>\n\n\n\n<li>spasmi muscolari, perdita di coscienza, crisi tonico-cloniche (simili a quelle epilettiche) e coma.<\/li>\n<\/ul>\n\n\n\n<p>La tossicit\u00e0 cardiovascolare \u00e8 particolarmente pericolosa e pu\u00f2 includere:<\/p>\n\n\n\n<ul class=\"wp-block-list\">\n<li>riduzione della contrattilit\u00e0 del cuore;<\/li>\n\n\n\n<li>aritmie che possono essere difficili da trattare;<\/li>\n\n\n\n<li>perdita del tono vascolare, che porta a ipotensione e, nei casi pi\u00f9 gravi, collasso cardiocircolatorio.<\/li>\n<\/ul>\n\n\n\n<p>All\u2019elettrocardiogramma (ECG), si pu\u00f2 notare un intervallo PR prolungato e un allargamento del complesso QRS, segnali che indicano un\u2019alterazione della conduzione cardiaca.<\/p>\n\n\n\n<p>Se si sospetta una tossicit\u00e0 da anestetici locali, \u00e8 fondamentale agire rapidamente seguendo un protocollo ben definito:<\/p>\n\n\n<div class=\"wp-block-image\">\n<figure class=\"alignright size-full is-resized\"><a href=\"https:\/\/amzn.to\/4bbkjUb\" target=\"_blank\" rel=\"noreferrer noopener\"><img loading=\"lazy\" decoding=\"async\" width=\"601\" height=\"847\" src=\"https:\/\/bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2024\/01\/41PbEeaDFgL.jpg\" alt=\"\" class=\"wp-image-22168\" style=\"width:157px;height:auto\" srcset=\"https:\/\/www.bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2024\/01\/41PbEeaDFgL.jpg 601w, https:\/\/www.bmscience.net\/blog\/wp-content\/uploads\/2024\/01\/41PbEeaDFgL-213x300.jpg 213w\" sizes=\"auto, (max-width: 601px) 100vw, 601px\" \/><\/a><figcaption class=\"wp-element-caption\"><a href=\"https:\/\/amzn.to\/4bbkjUb\" target=\"_blank\" rel=\"noreferrer noopener\"><strong>Acquista ora<\/strong><\/a><\/figcaption><\/figure>\n<\/div>\n\n\n<ol class=\"wp-block-list\">\n<li><strong>interrompere immediatamente la somministrazione<\/strong> dell\u2019anestetico, se possibile;<\/li>\n\n\n\n<li><strong>somministrare ossigeno al 100%<\/strong> per supportare la respirazione;<\/li>\n\n\n\n<li><strong>controllare le vie aeree<\/strong>: se necessario, procedere con l\u2019intubazione per garantire che il paziente respiri correttamente;<\/li>\n\n\n\n<li><strong>preparare un accesso venoso di grosso calibro<\/strong> per somministrare farmaci o fluidi;<\/li>\n\n\n\n<li><strong>gestire le convulsioni<\/strong>: si possono usare benzodiazepine, tiopentale sodico (TPS) o piccole dosi di propofol. Attenzione: il propofol va evitato se il paziente \u00e8 instabile dal punto di vista emodinamico;<\/li>\n\n\n\n<li><strong>trattare le aritmie<\/strong>: queste possono essere molto resistenti ai farmaci, quindi \u00e8 importante agire con tempestivit\u00e0;<\/li>\n\n\n\n<li>in caso di <strong>arresto cardiaco<\/strong>, iniziare immediatamente la <strong>rianimazione cardiopolmonare (RCP)<\/strong>;<\/li>\n\n\n\n<li><strong>evitare alcuni farmaci<\/strong>: vasopressina, calcio-antagonisti e beta-bloccanti possono peggiorare la situazione;<\/li>\n\n\n\n<li>se si usa <strong>adrenalina<\/strong>, \u00e8 importante non superare la dose di <strong>1 mcg\/kg<\/strong>;<\/li>\n\n\n\n<li><strong>considerare la circolazione extracorporea<\/strong>, se disponibile, in casi estremi;<\/li>\n\n\n\n<li><strong>infusione di emulsioni lipidiche<\/strong>: in caso di arresto cardiaco refrattario, si pu\u00f2 ricorrere a soluzioni lipidiche come l\u2019Intralipid\u00ae al 20%. Il meccanismo non \u00e8 del tutto chiaro, ma si pensa che queste emulsioni agiscano come una \u201ctrappola\u201d per l\u2019anestetico, riducendone la concentrazione nel sangue.<\/li>\n<\/ol>\n\n\n\n<h4 class=\"wp-block-heading\"><strong>Prevenzione e Monitoraggio<\/strong><\/h4>\n\n\n\n<ul class=\"wp-block-list\">\n<li><strong>prevenzione<\/strong>: per evitare la somministrazione intravascolare accidentale, \u00e8 sempre importante aspirare prima di iniettare l\u2019anestetico, per assicurarsi che l\u2019ago non sia in un vaso sanguigno;<\/li>\n\n\n\n<li><strong>monitoraggio<\/strong>: durante l\u2019uso di anestetici locali, \u00e8 essenziale tenere sotto controllo i parametri vitali e riconoscere i primi segni di tossicit\u00e0;<\/li>\n\n\n\n<li><strong>scelta dell\u2019anestetico<\/strong>: in pazienti con storia di allergie, \u00e8 preferibile usare amino-amidi (come la lidocaina) invece degli amino-esteri.<\/li>\n<\/ul>\n\n\n\n<blockquote class=\"wp-block-quote is-layout-flow wp-block-quote-is-layout-flow\">\n<p>Fonte: <a href=\"https:\/\/amzn.to\/4aWrJKy\">Manuale di anestesia e rianimazione. Concorso Nazionale SSM<\/a>.<\/p>\n<\/blockquote>\n\n\n\n<blockquote class=\"wp-block-quote is-layout-flow wp-block-quote-is-layout-flow\">\n<p>Altre fonti:<\/p>\n\n\n\n<ul class=\"wp-block-list\">\n<li><a href=\"https:\/\/www.nysora.com\/it\/Argomenti\/farmacologia\/farmacologia-clinica-anestetici-locali\/\">Farmacologia clinica degli anestetici locali &#8211; Nysora<\/a>;<\/li>\n\n\n\n<li><a href=\"https:\/\/www.sciencedirect.com\/science\/article\/abs\/pii\/S1283077119415788\">Farmacologia degli anestetici locali &#8211; Sciencedirect<\/a>;<\/li>\n\n\n\n<li><a href=\"https:\/\/it.wikipedia.org\/wiki\/Tossicit%C3%A0_sistemica_da_anestetici_locali\">Tossicit\u00e0 sistemica da anestetici locali &#8211; Wikipedia<\/a>;<\/li>\n\n\n\n<li><a href=\"https:\/\/www.nysora.com\/it\/Argomenti\/complicazioni\/tossicit%C3%A0-sistemica-da-anestetico-locale\/\">Tossicit\u00e0 sistemica anestetica locale &#8211; Nysora<\/a>.<\/li>\n<\/ul>\n<\/blockquote>\n\n\n<div id=\"bmscience1413926308\" style=\"margin-left: auto;margin-right: auto;text-align: center;\"><script async src=\"\/\/pagead2.googlesyndication.com\/pagead\/js\/adsbygoogle.js?client=ca-pub-3495866718878812\" crossorigin=\"anonymous\"><\/script><ins class=\"adsbygoogle\" style=\"display:block;\" data-ad-client=\"ca-pub-3495866718878812\" \ndata-ad-slot=\"4682122636\" \ndata-ad-format=\"auto\" data-full-width-responsive=\"true\"><\/ins>\n<script> \n(adsbygoogle = window.adsbygoogle || []).push({}); \n<\/script>\n<\/div>","protected":false},"excerpt":{"rendered":"<p>Gli anestetici locali rappresentano una classe di farmaci fondamentali in ambito medico, utilizzati per interrompere in modo transitorio e reversibile la conduzione nervosa nelle aree in cui vengono applicati. Questa azione avviene senza provocare danni strutturali ai tessuti, rendendoli strumenti sicuri ed efficaci per il controllo del dolore durante procedure mediche, odontoiatriche o chirurgiche. Dal&hellip;<\/p>\n<p class=\"more\"><a class=\"more-link\" href=\"https:\/\/www.bmscience.net\/blog\/anestetici-locali-meccanismo-dazione-proprieta-e-tossicita\/\">Continue reading <span class=\"screen-reader-text\">Anestetici locali: meccanismo d&#8217;azione, propriet\u00e0 e 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